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Em ratos, pílula anticoncepcional masculina tem 99% de eficácia

Correio Braziliense
postado em 25/03/2022 06:00
 (crédito: PHILIPPE HUGUEN)
(crédito: PHILIPPE HUGUEN)

Está cada vez mais próximo o dia em que os homens contarão com uma opção anticoncepcional além dos preservativos masculinos e da vasectomia, garantem cientistas dos Estados Unidos. O grupo obteve uma taxa de 99% de eficácia no uso de uma pílula de controle de natalidade masculina em testes feitos com ratos. Os resultados animadores — os melhores, até o momento — foram publicados na última reunião da Sociedade Americana de Química (ACS, em inglês).

Pesquisador da Universidade de Minnesota e um dos autores do estudo, Abdullah Al Noman enfatiza que o desenvolvimento de um anticoncepcional oral masculino é um desafio enfrentado por cientistas "há décadas". A maioria dos compostos testados em humanos atualmente tem como alvo o hormônio sexual masculino testosterona, que, ao ser inibido, pode levar a efeitos colaterais como ganho de peso, depressão e aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (conhecida como LDL). "Queríamos desenvolver um anticoncepcional não hormonal para evitar esses efeitos colaterais", conta.

Os pesquisadores apostaram na proteína chamada receptor alfa do ácido retinóico (RAR-alfa). Essa molécula faz parte de uma família de três receptores nucleares que se ligam ao ácido retinóico, um composto da vitamina A que desempenha funções importantes no corpo humano, como a formação de espermatozoides. Estudos anteriores mostraram que, em camundongos machos, a eliminação do gene da RAR-alfa tornou as cobaias estéreis e não causou efeitos colaterais. Com base nesses dados, os especialistas buscaram uma molécula que pudesse inibir o RAR-alfa com segurança.

Para isso, os pesquisadores examinaram as estruturas cristalinas de RAR-alfa e, com base nessas informações, desenvolveram aproximadamente 100 compostos-teste e avaliaram o poder de cada um deles quanto à inibição do gene alvo. Surgiu, assim, um composto promissor — o YCT529 —, que, em testes in vitro, inibiu o RAR-alfa com eficácia. O produto químico também foi projetado para não interagir com os outros dois receptores nucleares que se ligam ao ácido retinóico — o RAR-beta e o RAR-gama, na tentativa de minimizar potenciais efeitos colaterais.

Cinco anos

Em seguida, a equipe de pesquisa partiu para testes em ratos. Quando administrada oralmente durante quatro semanas, a droga experimental reduziu drasticamente a contagem de espermatozoides, apresentando uma taxa de eficácia anticoncepcional de 99% e sem o registro de efeitos colaterais. Os pesquisadores também constataram que as cobaias voltaram a poder gerar filhotes entre quatro e seis semanas depois da interrupção do uso do composto.

"Isso é muito importante. Você derruba o alvo, ou seja, tem o efeito desejado, mas os camundongos também seguem viáveis e saudáveis", enfatiza, em comunicado, Gunda Georg, líder do estudo. Os resultados obtidos animaram a equipe, que, agora, pretende avaliar a nova droga em humanos. "O YCT529 começará a ser testado em ensaios clínicos em humanos no terceiro ou quarto trimestre de 2022. Pretendemos explorar outros compostos também, que sejam similares a esse", diz Al Noman. A expectativa é de que a pílula possa ser comercializada em até cinco anos.

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