Descoberta molécula que combate dor sem os efeitos adversos da morfina

Substância foi testada com sucesso em camundongos

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postado em 18/08/2016 06:10

Em 1805, o assistente de farmácia Freidrich Sertuner descobriu o poder analgésico de uma substância presente na flor de papoula. Surgiu, então, a morfina. Mais de dois séculos depois, o medicamento continua sendo um dos mais utilizados para combater a dor aguda e crônica, mas os efeitos colaterais causados por ele — como problemas respiratórios e dependência química — preocupam médicos e pacientes. Para evitar essas complicações, cientistas têm buscado substitutos para a droga. Em uma pesquisa divulgada na última edição da revista britânica Nature, foi apresentado um candidato promissor ao cargo. Investigadores dos Estados Unidos encontraram uma molécula que, em ratos, provocou os mesmos efeitos do famoso opioide, sem os danos colaterais.

A busca pelo novo medicamento contou com um grande número de análises computacionais em cerca de 3 milhões de compostos comercialmente disponíveis. “Essa droga promissora foi identificada por meio de uma combinação intensa de rastreio transcontinental, uso de computadores, química medicinal, intuição e extensos testes pré-clínicos”, detalhou, em um comunicado à imprensa, Brian Kobilka, professor de fisiologia molecular e celular na Universidade de Stanford (EUA) e um dos autores da pesquisa.

Os investigadores procuravam uma molécula que, como os analgésicos opioides, agisse sobre o receptor mu e combatesse a dor. Também não poderia interferir na via de sinalização da proteína beta-arrestina, mecanismo que provoca problemas respiratórios. “Buscamos uma pequena molécula com apenas as características químicas certas, que ‘tropeçasse’ em um caminho, mas não em outro, ou que poderia ser projetada para que isso ocorresse”, detalhou Aashish Manglik, também autor do estudo e pesquisador na Universidade de Stanford.

Todos esses requisitos foram encontrados na PZM21. Os cientistas também contaram com a intuição e resolveram arriscar uma intervenção que aprimorasse a eficácia da molécula no combate à dor aguda e crônica. Para isso, adicionaram uma substância química pertencente ao elemento químico hidroxila. Testada em ratos, a combinação foi mais eficaz ao se ligar ao receptor mu. No experimento, os animais também não apresentaram problemas respiratórios e dependência química. Outro ganho observado foi a falta de atividade a outros receptores opioides, principalmente o kapa, cuja ativação está ligado ao desconforto físico e a alucinações, complicações também causadas pela medicação com morfina.

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